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    本發明係提供包括十六烷基氯化吡錠、不具有不可接受苦味之無乙醇液體口腔保健組成物，例如實質上無乙醇之漱口水、牙膏、喉嚨噴劑及口腔清新噴劑，其例如包括(i)抗微生物有效量之十六烷基氯化吡錠(CPC)，(ii)一或多種在室溫下實質上不溶於水之調味油，及(iii)水，其中CPC與一或多種調味油之比例係從1：1.5至1：2.5，以及其製造和使用方法。
    公开号:TW201323002A
    申请号:TW101141476
    申请日:2012-11-08
    公开日:2013-06-16
    发明作者:Robert Vogt；Karsten Kohrs；Evangelia S Arvanitidou；Fernando Perna
    申请人:Colgate Palmolive Co；
    IPC主号:A61K8-00
    专利说明:
    無酒精之漱口水
    本發明係關於包括十六烷基氯化吡錠之新穎的液體無酒精口腔保健組成物。
    習用的漱口水組成物常含有高達27%體積之乙醇作為防腐劑和抗菌劑。在某些個體中，酒精可能會使口乾症(口乾)加劇，因為唾液的琺瑯質再礦化之保護效應下降，其轉而可造成口臭和嚴重的牙齒蛀蝕。口乾症亦會使嘴巴的黏膜和牙周組織更易受到感染並增加牙齦炎之風險。含高量酒精之漱口水亦可能不希望被嗜酒者、小孩和特定宗教信仰的成員使用，且某些消費者可能抗拒此等相當高量酒精組成物之灼熱感。
    十六烷基氯化吡錠(CPC)為陽離子四級銨化合物除了常用於殺菌劑和防腐劑外還可取代乙醇作為漱口水、牙膏、口含錠、喉嚨噴劑、口腔清新噴劑和鼻噴劑中之殺菌劑和防腐劑。以例如約0.07%之有效濃度，CPC殺死細菌及其他微生物並已顯示可有效用於預防牙菌斑和降低牙齦炎。咸信，係藉由與細菌細胞膜之帶負電荷的磷酸鹽結合來殺死細菌。然而，因為其苦味及其與許多組成物賦形劑不相容，所以調配CPC具有挑戰性。乙醇在此等組成物中係有幫助的，因為其乃作為許多成份之增溶劑且為一有利的促進劑，但如上所示，包含乙醇之口腔保健產品有其缺點。
    需要具有可接受口味之無乙醇液體口腔保健組成物。
    本發明係提供包括CPC、不具有不可接受苦味之無乙醇液體口腔保健組成物。此組成物係藉由將相當不溶於水之調味油與CPC以特定的比例混合來完成。例如，本發明係提供一實質上無乙醇之液體口腔保健組成物，其包括(i)一抗微生物上有效量之十六烷基氯化吡錠(CPC)及(ii)一或多種在室溫下實質上不溶於水之調味油，其中CPC與一或多種調味油之比例係從1：1.5至1：2.5。不希望受限於理論，咸信在最適的濃度下，CPC和一或多種調味油自然地或溫和地混合，可在水的存在下於室溫下形成一穩定的微膠粒或油包水微乳液，其可在無影響其效用下幫助遮蔽CPC之苦味，作為抗菌劑，且在同時，CPC之介面活性能讓本身可能具有抗菌性之難溶解的油之量得以提升。
    本發明其他可應用的領域從下文所提供的詳細說明將變得顯而易見。應了解，詳細說明和特定的實例，在指出本發明之較佳的實施例之同時，僅希望作為說明之目的而不希望限制本發明之範圍。 本發明之詳細說明
    在一實施例中，本發明係提供一實質上無乙醇，例如低於5%乙醇之液體口腔保健組成物(組成物1)，其包括(i)一抗微生物上有效量之十六烷基氯化吡錠(CPC)，及(ii)一或多種在室溫下實質上不溶於水，例如低於1%溶解度之調味油，其中CPC與一或多種調味油之比例係從1：1.5至1：2.5。例如，本發明係提供
    1.1.組成物1之液體口腔保健組成物，其中CPC與一或多種調味油之比例為1：1.6至1：1.9。
    1.2.組成物1或1.1之液體口腔保健組成物，其中CPC與一或多種調味油係在室溫下於水性媒劑中形成微膠粒或油包水微乳液。
    1.3.如任何前述組成物之液體口腔保健組成物，其中一或多種調味油係包括薄荷醇。
    1.4.如任何前述組成物之液體口腔保健組成物，其中一或多種調味油係包括薄荷醇、綠薄荷油、椒薄荷油或任何此等之組合物。
    1.5.如任何前述組成物之液體口腔保健組成物，其中一或多種調味油係由一或多種薄荷醇、綠薄荷油、椒薄荷油、香芹酮、水楊酸甲酯、茴香腦、麝香草酚、丁香酚、清涼劑、肉桂醛及其混合物中選出。
    1.6.如任何前述組成物之液體口腔保健組成物，其中一或多種調味油係包括薄荷醇、綠薄荷油和椒薄荷油之組合，與CPC之比例如下示：1份量CPC：0.3-0.9份量薄荷醇：0.4-1.2份量綠薄荷油：0.1-0.5份量椒薄荷油。
    1.7.如任何前述組成物之液體口腔保健組成物其為實質上無乙醇並包括一抗微生物上有效量之十六烷基氯化吡錠(例如0.05-0.1%/重量，例如0.07-0.08%，約0.075%重量比)，及一有效量之調味組份(例如以總組成物的重量計0.05-0.3%，0.1-0.2%，例如約0.12%)，該調味組份包括薄荷醇，例如以調味組份的重量計至少15%之量，例如15-25%，例如約20%；椒薄荷油(例如天然的椒薄荷油、合成的椒薄荷油、薄荷素油或其混合物)，例如以調味組份的重量計至少10%，例如10-20%，例如約15%；綠薄荷油，例如以調味組份的重量計為30-55%之量，例如40-50%，約45%；
    1.8.如任何前述組成物之液體口腔保健組成物(例如漱口水、牙膏、喉嚨噴劑和口腔清新噴劑)為實質上無乙醇並包括一抗微生物上有效量之CPC及下列比例之風味劑：1份量CPC：0.3-0.9，例如0.5-0.7份量薄荷醇：0.4-1.2，例如0.5-0.8份量綠薄荷油：0.1-0.5，例如0.2-0.4份量椒薄荷油；及視需要其他成份，例如，進一步包括一或多種另外的風味劑，例如，包括一或多種茴香腦(例如反式茴香腦)、麝香草酚、水楊酸甲酯、清涼劑(例如N-乙基-對-薄荷烷-3-甲醯胺，Optacool®)、肉桂醛及其混合物；另外的防腐劑，例如對羥基苯甲酸甲酯、對羥基苯甲酸丙酯及其混合物；無熱量甜味劑，例如包括糖精、糖醇(例如山梨糖醇)或其混合物；保濕劑，例如，包括丙二醇、甘油或其混合物；非離子界面活性劑，例如泊洛沙姆(poloxamer)，例如泊洛沙姆470；氟離子來源，例如氟化鈉；及水。
    1.9.如任何前述組成物之液體口腔保健組成物係為漱口水形式；
    1.10.如任何前述組成物之液體口腔保健組成物係包括CPC和一風味組份，該風味組份係包括風味劑，CPC和風味劑之比例以重量計為約1份CPC：約0.3份薄荷醇：約0.7份綠薄荷油：約0.24份椒薄荷油；其中該組成物除了風味組份外可視需要包括清涼劑及/或甜味劑。
    1.11.如任何前述組成物之液體口腔保健組成物，其中該風味組份係包括以風味組份之重量計約20%薄荷醇，約45%綠薄荷油和約15%椒薄荷油；
    1.12.如任何前述組成物之液體口腔保健組成物係包括L-薄荷醇；
    1.13.如任何前述組成物之液體口腔保健組成物，除了調味組份中的薄荷醇之外，係包括薄荷醇，例如，除了調味組份中的薄荷醇以外，以總組成物的重量計0.01-0.04，例如約0.02%；
    1.14.如任何前述組成物之組成物係包括0.05-0.07%總薄荷醇，例如包括外加的薄荷醇以及來自椒薄荷油和綠薄荷油之薄荷醇
    1.15.如任何前述實施例之組成物，其中該調味組份進一步係包括以調味組份的重量計1-10%，例如2-6%，例如約4%之量；或以總組成物的重量計0.001-0.01%，例如0.002-0.006%，例如約0.004%的茴香腦，例如反式茴香腦；
    1.16.如任何前述實施例之組成物，其為水性溶液、油包水乳液、油包水微乳液或微膠粒系統；
    1.17.如任何前述實施例之組成物，其為油包水微乳液；
    1.18.如任何前述實施例之組成物，其為微膠粒系統；
    1.19.如任何前述實施例之組成物，進一步係包括另外的風味劑，例如包括一或多種茴香腦(例如反式茴香腦)、麝香草酚、清涼劑(例如包括薄荷醇、n-乙基-對-薄荷烷-3-甲醯胺及其組合物)、肉桂醛及其混合物；例如市售的清涼劑混合物，例如Optacool®(Symrise)；
    1.20.如任何前述實施例之組成物，進一步係包括另外的防腐劑，例如對羥基苯甲酸酯(paraben)防腐劑，例如對羥基苯甲酸甲酯、對羥基苯甲酸丙酯及其混合物；
    1.21.如任何前述實施例之組成物，進一步係包括無熱量甜味劑，例如包括糖精、糖醇(例如山梨糖醇)或其混合物；
    1.22.如任何前述實施例之組成物，進一步係包括保濕劑，例如包括丙二醇、甘油或其混合物；
    1.23.如任何前述實施例之組成物，係包括水、清涼劑、糖精鈉、氟化鈉、CPC、泊洛沙姆例如Fluronic F-127、山梨糖醇、甘油、丙二醇、對羥基苯甲酸酯和薄荷醇，其中該組成物實質上為澄清的。
    1.24.如任何前述實施例之組成物，進一步係包括非離子界面活性劑，例如泊洛沙姆(poloxamer)，例如泊洛沙姆470；
    1.25.如任何前述實施例之組成物，進一步係包括氟離子來源，例如氟化鈉；
    1.26.如任何前述實施例之組成物，其為水性溶液、油包水乳液或油包水微乳液；
    1.27.如任何前述實施例之組成物，係包括下列重量比之成份：
    其中該風味組份係包括85-100%不溶性調味油。
    1.28.如任何前述實施例之組成物，係包括下列重量比之成份：
    其中風味組份係包括：
    本發明進一步係提供預防及/或治療選自下列一或多種口乾、口臭、牙齦炎、牙齒蛀蝕和齲蝕之疾病或症狀之方法，其包括將一有效量之如前文所述之組成物，例如任何組成物1、1.1及下列等等投予有此需要之對象。
    本發明進一步係提供十六烷基氯化吡錠(CPC)及一或多種在室溫實質上不溶於水的調味油，CPC與一或多種調味油之比例係從1：1.5至1：2.5，於製造液體口腔保健組成物，例如任何組成物1、1.1及下列等等，供預防及/或治療選自一或多種口乾、口臭、牙齦炎、牙齒蛀蝕和齲蝕之疾病或症狀之用途。
    本發明進一步係提供製造組成物，例如任何組成物1、1.1及下列等等之方法，其包括將調味油加到包括十六烷基氯化吡錠之水溶液中並混合，直到組成物澄清，例如包括將增色劑加到水中並混合，然後加入糖精鈉、氟化鈉和CPC並混合，然後加入泊洛沙姆，例如Pluronic F-127並混合，然後加入山梨糖醇和甘油並混合，及然後加入丙二醇、對羥基苯甲酸甲酯和薄荷醇及其他調味劑之混合物並混合直到組成物澄清之方法。
    如全文所用，範圍係用於速記供描述在此範圍內的各個和每個值。在此範圍內的任何值皆可選作此範圍的最終值，此外，所有文中所引述的參考文獻其全文係以引用的方式併入本文中。在本文揭示文與所引述的參考文獻的定義有衝突時，則以本揭示文為主。
    除非另有說明否則文中和說明書之其他地方所表示的所有百分比和量，應了解係指重量百分比。所給予的量係以物質之有效重量為基準。 實例1-比較性組成物
    以下列不同的調味油製備組成物：
    實例2-消費者試驗
    將前面實例的組成物以消費者試驗來測量風味喜好和購買意願。
    一般而言，較能接受的組成物，配方A，相對於綠薄荷油具有較高量的薄荷醇和椒薄荷油。綠薄荷油和椒薄荷油之差異，特別是，其中椒薄荷油具有較高的薄荷醇。此差異，配合較高量添加的薄荷醇，表示配方A明顯具有比配方B更多的薄荷醇。
    不受限於理論，假設配方A中相對較高量之難溶解的薄荷醇使得自發性微乳液或微膠粒系統之調配物得以併入CPC，降低來自CPC之苦味感。同時，CPC讓組成物包含較高量本身具有抗菌性之難溶解油類例如薄荷醇，藉此增進了組成物之效用。 實例3-風味精細化
    於上述漱口水組成物中試驗其他的調味劑，確認包括較高量不溶或難溶油類之CPC組成物較受消費者喜愛。將含下列風味組成物之漱口水進行消費者試驗(成份係以調味劑的重量百分比表示)：
    將帶有調味劑C之漱口水與帶有調味劑D之漱口水作比較，並將帶有調味劑E之漱口水與帶有調味劑F之漱口水作比較。消費者顯現明顯喜歡C甚於D，及喜歡E甚於F，其確定具有較高量不溶或難溶油類之產品為較佳，且對於調味劑中之薄荷醇有一較佳的範圍，例如除了存在薄荷油和基底調配物中的薄荷醇之外，大於15%但小於43%，較佳地約18-20%。在所用的基底調配物中，其包括0.12%風味和0.02%添加的薄荷醇，其相當調配物中0.042-0.044%之總薄荷醇，加上存在薄荷油中之薄荷醇。調配物中CPC(0.075%)與不溶性油類(0.12-0.14%)之總比例因此係從1：1.6至1：1.9。
    权利要求:
    Claims (21)
    [1] 一種實質上無乙醇之液體口腔保健組成物，其包括(i)一抗微生物上有效量之十六烷基氯化吡錠(CPC)，及(ii)一或多種在室溫下實質上不溶於水之調味油，其中CPC與一或多種調味油之比例係從1：1.5至1：2.5。
    [2] 如申請專利範圍第1項之液體口腔保健組成物，其中CPC與一或多種調味油之比例為1：1.6至1：1.9。
    [3] 如申請專利範圍第1或2項之液體口腔保健組成物，其中該CPC與一或多種調味油係在室溫下於水性媒劑中形成微膠粒或油包水微乳液。
    [4] 如任何前述申請專利範圍之液體口腔保健組成物，其中該一或多種調味油係包括薄荷醇。
    [5] 如任何前述申請專利範圍之液體口腔保健組成物，其中該一或多種調味油係包括薄荷醇、綠薄荷油、椒薄荷油或任何此等之組合物。
    [6] 如任何前述申請專利範圍之液體口腔保健組成物，其中該一或多種調味油係包括薄荷醇、綠薄荷油和椒薄荷油之組合物，與CPC之比例係如下示：1份量CPC：0.3-0.9份量薄荷醇：0.4-1.2份量綠薄荷油：0.1-0.5份量椒薄荷油。
    [7] 如任何前述申請專利範圍之液體口腔保健組成物，其中該一或多種調味油係包括一調味組份，其包括i)薄荷醇，例如以調味組份之重量計至少15%之量，例如15-25%，例如約20%；ii)椒薄荷油(例如天然的椒薄荷油、合成的椒薄荷油、薄荷素油或其混合物)，例如以調味組份之重量計至少10%，例如10-20%，例如約15%；iii)綠薄荷油，例如以調味組份之重量計為30-55%之量，例如40-50%，約45%；其中該組成物，除了風味組份外，可視需要包括清涼劑及/或甜味劑。
    [8] 如任何前述申請專利範圍之液體口腔保健組成物，其係為漱口水形式。
    [9] 如任何前述申請專利範圍之液體口腔保健組成物，其係包括0.05-0.07%總薄荷醇。
    [10] 如任何前述申請專利範圍之液體口腔保健組成物，其為油包水微乳液或微膠粒系統。
    [11] 如任何前述申請專利範圍之液體口腔保健組成物，其中該一或多種調味油係由一或多種薄荷醇、綠薄荷油、椒薄荷油、香芹酮、水楊酸甲酯、茴香腦、麝香草酚、丁香酚、清涼劑、肉桂醛及其混合物中選出。
    [12] 如任何前述申請專利範圍之液體口腔保健組成物，其進一步係包括一或多種對羥基苯甲酸酯。
    [13] 如任何前述申請專利範圍之液體口腔保健組成物，其進一步係包括選自糖精、糖醇及其混合物之無熱量甜味劑。
    [14] 如任何前述申請專利範圍之液體口腔保健組成物，其進一步係包括選自丙二醇、甘油或其混合物之保濕劑。
    [15] 如任何前述申請專利範圍之液體口腔保健組成物，其進一步係包括一或多種泊洛沙姆(poloxamer)。
    [16] 如任何前述申請專利範圍之液體口腔保健組成物，其進一步係包括一有效濃度之氟離子來源。
    [17] 如申請專利範圍第1項之液體口腔保健組成物係包括下列重量比之成份： 其中該風味組份係包括85-100%不溶性調味油。
    [18] 一種預防及/或治療選自下列一或多種口乾、口臭、牙齦炎、牙齒蛀蝕和齲蝕之疾病或症狀之方法，其包括將一有效量之如任何前述申請專利範圍之液體口腔保健組成物投予有此需要之對象。
    [19] 一種十六烷基氯化吡錠(CPC)與一或多種在室溫實質上不溶於水的調味油共同於製造例如如任何前述申請專利範圍之液體口腔保健組成物之用途，其中CPC與一或多種調味油之比例係從1：1.5至1：2.5，，該液體口腔保健組成物供預防及/或治療選自一或多種口乾、口臭、牙齦炎、牙齒蛀蝕和齲蝕之疾病或症狀。
    [20] 一種製造如申請專利範圍1-17項中任一項之液體口腔保健組成物之方法，其包括將調味油添加至包括十六烷基氯化吡錠之水溶液中，並混合直到組成物澄清。
    [21] 如申請專利範圍第20項之方法，係包括將增色劑加到水中並混合，然後加入糖精鈉、氟化鈉和CPC並混合，然後加入泊洛沙姆並混合，然後加入山梨糖醇和甘油並混合，及然後加入丙二醇、對羥基苯甲酸甲酯和薄荷醇及視需要之其他調味劑之混合物，並混合直到組成物澄清。
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    法律状态:
    优先权:
    申请号 | 申请日 | 专利标题
    PCT/US2011/059865|WO2013070198A1|2011-11-09|2011-11-09|Alcohol-free mouthwash|
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